Левофолинат натрия одобрен в Китае для адъювантного лечения рака желудка и колоректального рака

Левофолинат натрия (раствор левофолиновой кислоты для инъекций/инфузий) представляет собой восстановленное формилированное производное фолиевой кислоты, которое является активированной формой фолиевой кислоты в организме. Фолиевая кислота восстанавливается и метилируется дигидрофолатредуктазой в клетках тонкого кишечника и превращается в метилтетрагидрофолат, который затем служит коферментом для участия в синтезе пуриновых и пиримидиновых нуклеотидов и превращении определенных аминокислот в организме.

В 1952 году леволейковорин (лекарственная форма лейковорина в форме соли кальция) был одобрен FDA США для продажи. Это наиболее широко используемый вспомогательный химиотерапевтический препарат среди различных комбинированных химиотерапевтических препаратов против рака.
В 1994 году американская компания Wyeth Pharmaceuticals разработала левофолинат кальция и начала его продажу в Великобритании. Он в основном используется в качестве противоанемического и антагониста детоксикации при лечении опухолей. В настоящее время он продается более чем в 10 странах, включая Италию, Канаду, США. Национальный листинг Японии, Южной Африки и Финляндии.
В 2002 году израильская компания Biogal-Teva Pharma Rt разработала водный раствор фолината для инъекций (настой раствора). Лейковорин натрия, который более растворим в воде, лучше, чем лейковорин кальция, который менее растворим, и фолиевая кислота натрия имеет лучшую совместимость. не стоит беспокоиться о нарушениях обмена веществ, вызванных чрезмерным попаданием в организм ионов кальция.
В марте 2008 года Великобритания одобрила запуск инъекционной формы левофолина натрия, которая представляет собой лекарственную форму левофолина натрия с более высокой эффективностью и лучшим сочетанием с другими препаратами.
5 июля 2021 года Национальное управление медицинской продукции Китая (NMPA) недавно объявило, что леволейковорин натрия для инъекций, применяемый Shanghai Huilun Jiangsu Pharmaceutical, дочерней компанией Huilun Pharmaceuticals, официально одобрен. Показаниями к применению этого продукта являются:

1) Когда антагонисты фолиевой кислоты (такие как метотрексат) используются при химиотерапии или передозировке, их токсичность может быть снижена, а их эффекты могут быть компенсированы;
2) В химиотерапии используется в сочетании с препаратами фторурацила для лечения рака желудка и колоректального рака.
Информация на официальном сайте NMPA показывает, что это первая одобренная в Китае инъекция леволейковорина. Клинически основными видами применения продуктов лейковорина являются:

1) Используется для компенсации высоких доз метотрексата и других антагонистов фолиевой кислоты;
2) Используется для лечения мегалобластной анемии, вызванной недоеданием, в младенчестве, заболеваниями печени и синдромом мальабсорбции фолиевой кислоты;
3) При химиотерапии опухолей служит химиопротекторным средством, позволяющим уменьшить токсические реакции химиотерапии и облегчить боль больных;
4) Как биологический регулятор он может увеличивать цитотоксичность противоопухолевых препаратов в отношении опухолевых клеток, повышать эффективность и продлевать выживаемость пациентов.
Исследования показали, что левофолиновая кислота является активным изомером лейковорина. Ее способность транспортироваться в клетки лучше, чем у лейковорина, и она может лучше усиливать активность 5-фторурацила (5-ФУ) и имеет преимущества в эффективности и безопасности. . Кроме того, разные солевые продукты также обладают разными свойствами. По данным официального сайта Huilun Medicine, форма натриевой соли левофолиновой кислоты позволяет избежать отложения лекарственного средства по сравнению с кальциевой солью, позволяет проводить комбинированную инфузию и повышает эффективность химиотерапии 5-ФУ, а также предотвращает нарушения ионного обмена, аритмию и аритмию; синдром гиперкальциемии. Эти характеристики делают лейковорин новым и лучшим выбором среди препаратов лейковорина при клиническом лечении рака.