Эффекты и эффективность: Сиролимус применяется у пациентов в возрасте 13 лет и старше, перенесших трансплантацию почки, для предотвращения отторжения органа. У всех пациентов, получающих сиролимус, рекомендуется контролировать терапевтические концентрации препарата в крови.

Дозировка и способ применения: Дозировка и способ применения различных лекарственных форм и характеристики этого продукта могут различаться. Пожалуйста, прочтите инструкцию по применению конкретного препарата или следуйте советам врача. Таблетки Сиролимус Сиролимус предназначен только для врачей, имеющих опыт иммуносупрессивной терапии и лечения пациентов, перенесших трансплантацию почки. Пациенты, получающие этот препарат, должны проходить лечение в учреждениях, оснащенных соответствующими лабораториями и вспомогательными медицинскими учреждениями и персоналом. Врач, ответственный за поддерживающее лечение, должен располагать полной информацией, необходимой для последующего наблюдения за пациентом. Сиролимус рекомендуется применять в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. Сиролимус применяют внутрь, один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи на фиксированной основе. Биодоступность таблеток после измельчения, разжевывания или разрезания не определена, поэтому такое применение не рекомендуется. Пациентам, которые не могут принимать таблетки, следует прописать растворы для перорального применения и проинструктировать, как их применять. Прием Сиролимуса следует начать как можно скорее после трансплантации. Сиролимус рекомендуется принимать через 4 часа после приема перорального раствора циклоспорина (улучшенного) и/или капсул циклоспорина (улучшенного) [микроэмульсии циклоспорина (улучшенного)]. Частая корректировка доз сиролимуса в зависимости от нестабильной концентрации сиролимуса в крови может привести к передозировке или недостаточной дозе из-за длительного периода полувыведения сиролимуса. После корректировки поддерживающей дозы сиролимуса пациенты должны продолжать прием новой поддерживающей дозы в течение как минимум 7–14 дней, прежде чем производить дальнейшую коррекцию дозы под контролем концентрации в крови. Для большинства пациентов коррекцию дозы можно рассчитать на основе простого соотношения: новая доза сиролимуса = текущая доза × (целевая концентрация в крови / текущая концентрация в крови). Если требуется значительное увеличение минимальной концентрации сиролимуса, нагрузочную дозу можно рассматривать на основе новой поддерживающей дозы: нагрузочная доза сиролимуса = 3 × (новая поддерживающая доза – текущая поддерживающая доза). Максимальная доза сиролимуса не должна превышать 40 мг/сут. Если расчетная суточная доза сиролимуса превышает 40 мг из-за дополнительной нагрузочной дозы, нагрузочную дозу можно вводить в течение двух дней. После приема ударной дозы следует контролировать минимальную концентрацию сиролимуса в течение как минимум 3–4 дней. Было показано, что пероральный раствор сиролимуса в дозе 2 мг клинически эквивалентен таблеткам сиролимуса по 2 мг и, следовательно, может быть взаимозаменяем в равных количествах. Однако клиническая эквивалентность более высоких доз перорального раствора сиролимуса и таблеток с более высокими дозами неизвестна. Чтобы свести к минимуму различия в абсорбции сиролимуса, препарат следует принимать последовательно независимо от приема пищи. Грейпфрутовый сок может замедлять метаболизм сиролимуса, опосредованный CYP3A4, и потенциально усиливать обратный транспорт сиролимуса из эпителия кишечника в просвет кишечника, опосредованный P-гликопротеином (P-gp), и его не следует использовать для доставки сиролимуса. Одновременное применение сиролимуса с циклоспорином у пациентов с низким и умеренным иммунным риском. Новым реципиентам почечного трансплантата рекомендуется применять сиролимус в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. Первая доза сиролимуса должна быть нагрузочной дозой, в 3 раза превышающей поддерживающую дозу.

. Рекомендуемая нагрузочная доза для пациентов с трансплантатом почки составляет 6 мг, а поддерживающая доза — 2 мг/день. Для поддержания концентрации сиролимуса в крови в пределах целевого диапазона следует контролировать концентрацию сиролимуса в крови. Хотя нагрузочная доза 15 мг и поддерживающая доза 5 мг/день, используемые в клинических исследованиях, безопасны и эффективны, польза доз выше 2 мг с точки зрения эффективности не ясна для пациентов с трансплантацией почки. Общая безопасность пациентов, принимающих раствор сиролимуса для перорального приема в дозе 2 мг в день, выше, чем у пациентов, принимающих раствор сиролимуса для перорального применения в дозе 5 мг в день. Корректировка дозы: Пациенты с низкой массой тела. Начальную дозу для пациентов в возрасте 13 лет и старше, но с массой тела не более 40 кг, следует корректировать до 1 мг/м2/день в зависимости от площади поверхности тела. Нагрузочную дозу следует довести до 3 мг/м2. Пациенты с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снизить поддерживающую дозу сиролимуса примерно на 1/3–1/2. Нагрузочную дозу сиролимуса корректировать не требуется. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется контролировать концентрацию сиролимуса в крови. Пациенты с нарушением функции почек: коррекции нагрузочной дозы сиролимуса не требуется. Коррекция дозы не требуется из-за почечной недостаточности. Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность сиролимуса у детей младше 13 лет не установлены. Безопасность и эффективность сиролимуса изучались у детей в возрасте 13 лет и старше с низким и умеренным иммунным риском. Использование сиролимуса у этой группы населения в возрасте 13 лет и старше было подтверждено адекватными, хорошо контролируемыми клиническими исследованиями перорального раствора сиролимуса у взрослых. В этих исследованиях были специально проанализированы фармакокинетические данные педиатрических пациентов, перенесших трансплантацию почки. Применение у пожилых пациентов: Коррекция дозы не требуется. Капсулы сиролимуса. Этот продукт предназначен только для использования врачами, имеющими опыт иммуносупрессивной терапии и ведения пациентов с трансплантацией почки. Пациенты, получающие этот препарат, должны проходить лечение в учреждениях, оснащенных соответствующей лабораторной и вспомогательной медицинской базой и персоналом. Врач, ответственный за поддерживающее лечение, должен располагать полной информацией, необходимой для последующего наблюдения за пациентом. Рекомендуется использовать этот продукт в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. Дополнительные сведения см. в инструкции. Раствор сиролимуса для перорального применения. Раствор сиролимуса для перорального применения рекомендуется применять в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. Нагрузочная доза в первый день составляет однократно 6 мг, 2 мг/сут в течение 2 нед (доза может быть снижена при возникновении побочных реакций) и 1–2 мг/сут через 2 нед. Чтобы свести к минимуму разницу в абсорбции этого препарата, его следует принимать постоянно с пищей или без нее. Грейпфрутовый сок может замедлять метаболизм сиролимуса, регулируемый CYP3A4, поэтому его не следует использовать для доставки или разбавления перорального раствора сиролимуса. Сиролимус рекомендуется принимать через 4 часа после приема перорального раствора циклоспорина (микроэмульсия) и/или капсул циклоспорина (микроэмульсия). Корректировка дозы. Начальную дозу для пациентов в возрасте 13 лет и старше, но с массой тела не более 40 кг следует корректировать в зависимости от площади поверхности тела – 1 мг/м2/день, а нагрузочную дозу – 3 мг/м2. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется снижать поддерживающую дозу препарата примерно на 1/3, однако нагрузочную дозу корректировать не требуется. Фармакокинетика сиролимуса у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Мониторинг концентрации в крови. Большинству пациентов не требуется регулярный контроль терапевтических уровней препарата. Уровни сиролимуса в крови следует контролировать у детей, пациентов с нарушением функции печени, пациентов, принимающих сильные индукторы и ингибиторы CYP3A4, и/или пациентов, у которых дозы циклоспорина были значительно снижены или отменены. В контролируемых клинических исследованиях с одновременным применением циклоспорина средняя концентрация сиролимуса в цельной крови, измеренная с помощью иммуноанализа, составляла 9 нг/мл для группы, принимавшей 2 мг/день, и 17 нг/мл для группы, принимавшей 5 мг/день. Результаты, полученные с помощью других анализов, могут отличаться от результатов, полученных с помощью иммуноанализа. Инструкции по разведению и применению:

Предписанное количество раствора этого лекарства для перорального применения следует набрать из флакона с помощью аппликатора для перорального применения. Поместите точно отмеренное количество этого лекарства из аппликатора в стеклянный или пластиковый контейнер, содержащий не менее четверти стакана (приблизительно 60 мл) воды или апельсинового сока (не разбавляйте другими жидкостями, особенно грейпфрутовым соком). Хорошо перемешайте и сразу выпейте. Добавьте не менее половины стакана (приблизительно 120 мл) воды или апельсинового сока в ту же емкость для полоскания и немедленно выпейте все количество. Утилизация и утилизация: Никаких особых мер предосторожности не требуется, поскольку препарат не впитывается через кожу. Однако в случае прямого контакта с кожей или слизистыми оболочками тщательно промойте их водой с мылом; промыть глаза чистой водой.

Противопоказания препарата:
Аллергия на этот продукт запрещена. Используйте с осторожностью во время беременности
Сопутствующие лекарственные формы:
Капсулы, таблетки, раствор для перорального применения