Эффекты и эффективность:
Пенициллин подходит для лечения различных инфекций, вызванных грамположительными кокками, такими как гемолитические стрептококки групп А и В, Streptococcus pneumoniae и пенициллин-чувствительный Staphylococcus aureus (но более 90% Staphylococcus aureus могут продуцировать пенициллиназу, которая инактивирует пенициллин), например при инфекциях кровотока, пневмонии, менингите, тонзиллите, отите, скарлатине, роже, послеродовой горячке и др. Применяют также для лечения эндокардита, вызванного вириданс стрептококками и энтерококками (в сочетании с аминогликозидами), столбняка, газовой гангрены, дифтерии, эпидемический цереброспинальный менингит, крысиная лихорадка, сифилис, лептоспироз, ангина Венсана, актиномикоз и др., вызываемые Clostridium.
Использование и дозировка:
Пенициллин можно вводить внутримышечно или внутривенно. При превышении суточной дозы для взрослых 5 млн ЕД рекомендуется вводить внутривенно. Пенициллин натрия следует применять внутривенно, предпочтительно внутривенно капельно, разделенными дозами, обычно один раз каждые 6 часов. Пожалуйста, следуйте рекомендациям вашего врача для получения подробной информации. Обычная доза для взрослых составляет 800 000–2 млн ЕД в сутки для внутримышечного введения, разделенная на 3–4 приема; для внутривенного капельного введения – 2-10 млн ЕД в сутки, разделенные на 2-4 приема. Пациентам с нарушением функции почек, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) составляет 10-15 мл/мин, интервал дозирования удлиняют с 8 часов до 8-12 часов или дозу уменьшают на 25%. При СКФ менее 10 мл/мин интервал дозирования составляют 12-18 часов или дозу снижают до 25-50% обычной дозы. Обычно пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью снижать обычную дозу не требуется; людям с тяжелой почечной недостаточностью необходимо скорректировать дозу или продлить интервал между дозами. Внутримышечные инъекции при общих инфекциях у детей: 25 000–50 000 ЕД/кг в сутки, 800 000–1,6 млн ЕД/м, разделенные на 2–4 приема. Внутривенно капельно: Пневмонический сепсис, 50 ​​000-200 000 ЕД/кг в сутки, разделенный на 2-4 приема; эпидемический цереброспинальный менингит – 200 000-400 000 ЕД/кг в сутки; пневмококковый менингит и подострый эндокардит – 400 000-600 000 ЕД/кг в сутки 1 раз в 6 часов; интратекально – 5000–10 000 ЕД (1000 ЕД/мл) в сутки; внутригрудное введение – 50 000–100 000 ЕД (2000–5000 ЕД/мл) за раз. Неонатальная доза Новорожденные (доношенные): 50 000 ЕД/кг однократно, внутривенное введение; один раз каждые 12 часов в первую неделю после рождения; один раз каждые 8 ​​часов после 7-дневного возраста; один раз каждые 6 часов при тяжелой инфекции. Недоношенным детям вводят внутривенно капельно; в первую неделю — 30 000 ЕД/кг однократно 1 раз в 12 часов; один раз каждые 8 ​​часов в возрасте 2–4 недель и один раз каждые 6 часов в дальнейшем. Примечание. Для внутримышечного введения 500 000 ЕД пенициллина натрия или калия добавьте 1 мл стерильной воды для инъекций для его растворения; при объеме более 500 000 ЕД добавить 2 мл стерильной воды для инъекций; Инъекции хлорида натрия не следует использовать в качестве растворителя. Скорость внутривенного введения не должна превышать 500 000 ЕД в минуту во избежание токсичности со стороны ЦНС. Пенициллин калия или натрия хорошо растворим в воде. β-лактамное кольцо в водном растворе легко расщепляется. Скорость гидролиза ускоряется с повышением температуры и расщепляется на неактивные метаболиты пенициллиновую кислоту и пенициллотиазоловую кислоту. Последние два могут снизить значение pH и еще больше усилить гидролиз пенициллина, поэтому инъекцию следует готовить и использовать свежеприготовленной.
Неблагоприятные реакции:Аллергические реакции. Несмотря на низкую токсичность пенициллина, аллергические реакции встречаются чаще и занимают первое место среди различных противоинфекционных препаратов. Частота развития тяжелых аллергических реакций, а именно анафилактического шока (гиперчувствительности I типа), составляет 0,004%-0,015%. Если вовремя не оказать помощь, уровень смертности высок. Поэтому при возникновении аллергической реакции ее необходимо купировать на месте. Немедленно ввести больному внутримышечно 0,5-1 мл 0,1% раствора адреналина; при необходимости разбавить его 5% раствором глюкозы или раствором натрия хлорида для инъекций и ввести внутривенно. Если улучшения клинических проявлений не наблюдается, повторите процедуру один раз через полчаса. Пациентам с остановкой сердца можно вводить адреналин внутрисердечно и одновременно внутривенно вводить большую дозу адренокортикального гормона и дополнять объем крови; пациентам, у которых артериальное давление не повышается в течение длительного времени, можно назначать вазоактивные препараты, например дофамин. Для облегчения крапивницы также можно использовать антигистаминные препараты. Больным с одышкой следует провести ингаляцию кислорода или искусственное дыхание, а с выраженным отеком гортани следует своевременно провести трахеотомию. Применение пенициллиназы не имеет большого значения, так как этот фермент хотя и способен разрушать пенициллин, но не оказывает влияния на образовавшийся комплекс антиген-антитело, а также сам может вызывать аллергические реакции. Реакции, подобные сывороточной болезни (аллергические реакции III типа), также распространены, их частота составляет 1–7%. Другие аллергические реакции включают гемолитическую анемию (аллергические реакции II типа), лекарственную сыпь (называемую лекарственной сыпь), контактный дерматит, интерстициальный нефрит, приступы астмы и т. д. Токсические реакции встречаются редко, а в области воздействия пенициллина может возникнуть периферический неврит. вводят внутримышечно. Интратекальное введение более 20 000 ЕД или внутривенное введение больших доз пенициллина может вызвать мышечный клонус, судороги, кому и другие реакции (пенициллиновая энцефалопатия). Эта реакция чаще встречается у младенцев, пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью. Пенициллин может иногда вызывать психотические эпизоды. После применения прокаинпенициллина у некоторых пациентов могут возникать беспокойство, лихорадка, учащенное дыхание, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, галлюцинации, судороги, кома и т.д. Механизм этой реакции неизвестен. Электролитные нарушения: 1 млн ЕД (0,625 г) пенициллина калия содержит 1,5 ммоль (0,066 г) ионов калия. Если внутривенно вводить большое количество пенициллина калия, могут возникнуть гиперкалиемия или реакции отравления калием. 1 миллион ЕД (0,6 г) пенициллина натрия содержит 1,7 ммоль (0,039 г) ионов натрия. После приема больших доз может возникнуть гипернатриемия, особенно у пациентов с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью. После ежедневного введения пациентам 100 миллионов ЕД пенициллина натрия у некоторых пациентов развилась гипокалиемия, метаболический алкалоз и гипернатриемия. Реакция Герксгеймера: при использовании пенициллина для лечения сифилиса, лептоспироза или других инфекций симптомы могут усугубляться, что называется реакцией Герксгеймера. Это системная реакция, вызванная уничтожением большого количества патогенов. Противоречие лечения: Встречается у больных сифилисом. Это вызвано тем, что после лечения очаги сифилиса исчезают слишком быстро, но восстановление тканей происходит медленно или фиброзная ткань сморщивается, нарушая функцию органа. Суперинфекция: во время лечения пенициллином могут возникнуть инфекции, вызванные пенициллинорезистентным золотистым стафилококком, грамотрицательными палочками или Candida albicans. Чрезмерное размножение Candida может сделать налет на языке коричневым или даже черным.
Противопоказания препарата:
Аллергия на этот продукт запрещена. С осторожностью применять в период лактации и беременности.