Показания к применению препарата Апеллис: Препарат показан для лечения женщин и мужчин в постменопаузе с положительным статусом рецептора гормона (HR), отрицательным статусом рецептора человеческого эпидермального фактора роста 2 (HER2), мутацией PIK3CA, распространенным или метастатическим раком молочной железы в комбинации с фулвестрантом, после прогрессирования на фоне эндокринной терапии или после выявления заболевания с помощью исследований, одобренных FDA.

Дозировка и применение препарата Апеллис:

1. Рекомендуемая доза, указанная в инструкции, составляет 300 мг перорально один раз в день после еды в одно и то же время. Принимать до появления непереносимости или резистентности.

2. В комбинации с фулвестрантом рекомендуемая доза фулвестранта составляет 500 мг на 1-й, 15-й и 29-й дни, а затем один раз в месяц.

Коррекция дозы препарата Апеллис:

Начальная доза: 300 мг один раз в сутки

Первое снижение: 250 мг один раз в сутки

Второе снижение: 200 мг один раз в сутки

1. При панкреатите дозу можно снизить только один раз.

2. Если доза 200 мг непереносима, лечение препаратом Апеллис следует прекратить.

Таблетки Пикрэй Апеллис следует проглатывать целиком (таблетки не следует разжевывать, измельчать или делить перед проглатыванием). Если таблетка сломана, разделена или имеет иную неполную форму, её не следует принимать внутрь.

Если пропущен приём Пикрэй Апеллис, примите её во время еды в течение 9 часов после обычного времени приёма. Более чем через 9 часов пропустите приём в этот день. На следующий день примите Пикрэй в обычное время.

Если у пациента возникнет рвота после приёма этой дозы, посоветуйте ему не принимать дополнительную дозу в этот день и возобновить приём в обычное время на следующий день.

Механизм действия: Алпелисиб – ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K), способный подавлять активность PI3Kα (PIK3CA). Препарат применяется при распространенном раке молочной железы с мутациями HR+/HER2- и PIK3CA. У 49,3% пациентов с раком молочной железы с мутациями HR+/HER2- имеются мутации PIK3CA. Алпелисиб продемонстрировал способность ингибировать сигнальный путь PI3K в линиях клеток рака молочной железы, несущих мутации гена PIK3CA, и подавлять пролиферацию клеток.

Побочные реакции (включая отклонения лабораторных показателей) алпелисиба: Наиболее частые побочные реакции (включая отклонения лабораторных показателей) (частота ≥ 20%): повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня креатинина, диарея, сыпь, снижение числа лимфоцитов, повышение уровня ГГТ, тошнота, повышение уровня АЛТ, утомляемость, снижение гемоглобина, повышение уровня липазы, снижение аппетита, стоматит, рвота, потеря веса, снижение уровня кальция, снижение уровня глюкозы в крови, удлинение АЧТВ и выпадение волос.

Передозировка: Опыт передозировки препарата Пикрэй алпелисиб в клинических исследованиях ограничен. В клинических исследованиях препарат Пикрэй применялся в дозе до 450 мг один раз в сутки.

В случаях случайной передозировки препарата Пикрэй Апеллисиб, зарегистрированных в клинических исследованиях, побочные реакции, связанные с передозировкой, соответствовали известному профилю безопасности препарата Пикрэй и включали гипергликемию, тошноту, утомляемость и сыпь.

При необходимости примите общие симптоматические и поддерживающие меры во всех случаях передозировки. В настоящее время антидот для препарата Пикрэй Апеллис неизвестен.

Меры предосторожности при применении препарата Апеллис:

1. Тяжелые реакции гиперчувствительности: Полностью прекратите применение препарата Апеллис и назначьте соответствующее лечение.

2. Тяжелые кожные реакции: Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и многоформную эритему (МЭ). Не следует начинать лечение этим препаратом у пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона, МЭ или токсическим эпидермальным некролизом (ТЭН) в анамнезе. При наличии признаков или симптомов тяжелых кожных реакций прекратите применение препарата Апеллис до установления причины. Рассмотрите возможность консультации с дерматологом и полностью прекратите применение препарата Апеллис, если подтвержден диагноз СДС, МЭ или ТЭН.

3. Гипергликемия: Сообщалось о случаях тяжелой гипергликемии, включая кетоацидоз. Безопасность препарата Апеллис у пациентов с сахарным диабетом 1-го типа или неконтролируемым диабетом 2-го типа не установлена. Перед началом лечения препаратом Апеллис необходимо определить уровень глюкозы в плазме натощак (ГПН), HbA1c и оптимизировать гликемический контроль. После начала лечения необходимо проводить регулярный мониторинг. При необходимости используйте или оптимизируйте дозу гипогликемических препаратов. При возникновении тяжелой гипергликемии следует приостановить прием препарата, уменьшить дозу или прекратить прием препарата Апеллис.

4. Пневмония: Сообщалось о случаях тяжелой пневмонии и интерстициального заболевания легких. Контролируйте клинические симптомы или изменения, выявленные при визуализации. При возникновении тяжелой пневмонии следует приостановить прием препарата Апеллис или прекратить его прием.

5. Диарея: Сообщалось о случаях тяжелой диареи (включая обезвоживание и острое повреждение почек). У большинства пациентов, принимающих Апеллис, развивается диарея (≤2 степени). Пациентам рекомендуется начать противодиарейную терапию, провести регидратацию и сообщить об этом медицинскому работнику в случае возникновения диареи. При возникновении тяжелой диареи следует приостановить прием препарата, уменьшить дозу или прекратить прием препарата Апеллис.

5. Эмбриофетальная токсичность: Апеллис может нанести вред плоду.