Высокие дозы кондиционирующей терапии для пациентов с множественной миеломой перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток [2]
Для паллиативной помощи пациентам с множественной миеломой, не являющимся кандидатами на пероральные лекарственные формы [2]
Элемент
Показания

Высокие дозы кондиционирующей терапии для пациентов с множественной миеломой перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток [2]
Для паллиативной помощи пациентам с множественной миеломой, не являющимся кандидатами на пероральные лекарственные формы [2]
Элемент

Основным ингредиентом этого продукта является гидрохлорид мелфалана [2].
Химическое название: 4-[бис(2-хлорэтил)амино]-L-фенилаланин гидрохлорид.
Молекулярная формула: C13H18Cl2N2O2·HCl.
Табу

Анафилаксия возникает примерно у 2% пациентов, получающих мелфалан внутривенно. Людям с тяжелыми аллергическими реакциями следует прекратить использование этого продукта. [2]
Черты

Этот продукт представляет собой сплошной блок белого или почти белого цвета [2].
Спецификация

50 мг (в пересчете на C13H18Cl2N2O2) [2]
Дозировка

миелоаблативная кондиционирующая терапия
Рекомендуемая доза этого продукта составляет 100 мг/м2/день, внутривенная (ВВ) инфузия в течение 2 дней подряд (день -3 и -2) перед аутологичной трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток (ТГСК, день 0), 30 раз за минуту инфузии или более. Для пациентов, масса тела которых превышает 130% идеальной массы тела, площадь поверхности тела следует рассчитывать на основе скорректированной идеальной массы тела. [2]
Паллиативная помощь
Рекомендуемая доза этого продукта составляет 16 мг/м2, вводится один раз каждые 2 недели, с продолжительностью однократной инфузии примерно 15-20 минут, вводится 4 раза непрерывно и вводится один раз каждые 4 недели после полного восстановления картины крови. [2]
Коррекция дозы при почечной недостаточности
В качестве миелоаблативной кондиционирующей терапии: коррекции дозы не требуется.
Паллиативная помощь. Для пациентов с множественной миеломой с почечной недостаточностью (АМК ≥ 30 мг/дл) и получающих этот препарат в качестве паллиативной помощи, следует рассмотреть возможность снижения дозы до 50%. [2]
Неблагоприятные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями были снижение количества нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества лимфоцитов, снижение количества тромбоцитов, диарея, тошнота, утомляемость, гипокалиемия, анемия и рвота. [2]
Наиболее частыми серьезными побочными реакциями были лихорадка, кроветворение, фебрильная нейтропения и почечная недостаточность.
лекарственное взаимодействие

Рутинные исследования взаимодействия лекарств не проводились. Имеются сообщения о том, что у пациентов, получивших однократную внутривенную инъекцию мелфалана в дозе 140–250 мг/м2, а затем пероральные стандартные дозы циклоспорина, развивалось тяжелое поражение почек. Внутривенное введение мелфалана также может снизить порог легочной токсичности BCNU. Сообщалось о повышении частоты тяжелого геморрагического некротизирующего энтерита у педиатрических пациентов при одновременном введении налидиксовой кислоты и мелфалана внутривенно. [2]
Фармакология и токсикология

Фармакологическое действие
Мелфалан – алкилирующий агент, содержащий бисхлорэтиламиновую группу. Его цитотоксичность связана со степенью межцепочечной сшивки, образующейся при связывании 7-го азота гуанина. Он активен в отношении как покоящихся, так и быстро делящихся опухолевых клеток. [2]
Токсикологические исследования
Генетическая токсичность: крысам внутримышечно вводили мелфалан в дозах 6 и 60 мг/м2, при этом возникали структурные нарушения в хроматидах и хромосомах клеток костного мозга. Мелфалан в дозе 17,1-21,9 мг/м2 оказывает мутагенное действие на половые клетки самцов мышей [2]
Репродуктивная токсичность: эксперименты на животных показывают, что мелфалан не влияет на выработку спермы.
Канцерогенность: Канцерогенность Мелфалана не исследовалась.