Показания: Гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО), прогрессирующие после химиотерапии.

Цель: CSF-1R
Основной ингредиент: Пимитеспиб
Лекарственная форма: Таблетки
Характеристики: 40 мг x 40 таблеток
Целевая группа: Пациенты с ГИСО, прогрессирующими после химиотерапии.

Внешний вид: Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «40» на лицевой стороне и «P115» на оборотной.

Способ применения и дозы: Взрослым назначают 160 мг пимитеспиба перорально один раз в день в течение 5 дней подряд натощак. Прием следует прекратить на 2 дня, а затем повторить через 2 дня. Доза пимитеспиба может быть снижена в зависимости от клинического ответа пациента.

Побочные реакции: Наиболее частые побочные реакции при применении пимитеспиба включают диарею, глазные симптомы, кровотечение, изменение вкусовых ощущений, потерю аппетита, тошноту и рвоту.

Меры предосторожности: Cmax и AUC увеличиваются при приеме препарата после еды. Во избежание побочных эффектов, связанных с приемом пищи, пациентам следует избегать приема препарата в период за час до и через два часа после еды… [Подробнее]

Применение в особых группах пациентов
[Беременные женщины] Пиметиб не рекомендуется применять беременным женщинам или женщинам, которые могут забеременеть.

[Кормящие женщины] Компоненты пиметиба могут проникать в грудное молоко и вызывать серьезные побочные эффекты у младенца после грудного вскармливания. Грудное вскармливание следует избегать во время приема препарата.

[Женщины и мужчины репродуктивного возраста] У женщин репродуктивного возраста может наблюдаться снижение репродуктивной функции. Мужчинам следует использовать контрацептивы во время приема препарата и в течение четырех месяцев после него.

[Применение в педиатрии] Пиметиб может влиять на рост костей; следует избегать применения препарата у детей.

[Нарушение функции почек] Клинические исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

[Нарушение функции печени] Пиметиб преимущественно метаболизируется в печени, поэтому его концентрация в крови может быть повышена. Коррекция дозы для пациентов с лёгкой степенью нарушения функции печени не требуется. Поскольку информация о безопасности применения пиметрибузиниба у пациентов с умеренной или тяжёлой степенью нарушения функции печени отсутствует, рекомендуется соблюдать осторожность при применении пиметрибу у пациентов с умеренной или тяжёлой степенью нарушения функции печени.

Противопоказания
На данный момент не установлены.

Лекарственное взаимодействие
В моделировании, основанном на физиологически обоснованных фармакокинетических моделях, экспозиция мидазолама и метформина (субстрата MATE1 и MATE2-K) может быть увеличена при одновременном применении пиметрибузиниба по сравнению с применением мидазолама (субстрата CYP3A) и метформина (субстрата MATE1 и MATE2-K) по отдельности.