Лейпролида ацетат — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который в основном используется для регуляции уровня половых гормонов и лечения таких заболеваний, как рак предстательной железы, эндометриоз и миома матки. Препарат действует путем подавления секреции гонадотропинов гипофизом и снижения уровня эстрогена или тестостерона. Препарат вводится подкожно или внутримышечно. К распространенным побочным эффектам относятся приливы и боль в суставах.

1. Определение и механизм действия
Лейпролида ацетат — аналог ГнРГ. Он непрерывно активирует рецепторы ГнРГ в гипофизе, и после кратковременной начальной стимуляции вызывает их десенситизацию и в конечном итоге подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ), что приводит к значительному снижению уровня половых гормонов (таких как эстроген и тестостерон). Этот эффект «понижающей регуляции» делает его пригодным для лечения заболеваний, зависимых от половых гормонов.

2. Показания и применение
Рак предстательной железы
Часто используется в паллиативном лечении распространенного или метастатического рака предстательной железы, снижая уровень тестостерона и подавляя рост опухоли.
Эндометриоз
Снижает секрецию эстрогенов, облегчает боль и уменьшает эктопические очаги, обычно в качестве адъювантной терапии перед хирургическим вмешательством.
Миома матки
Уменьшает размер миомы и облегчает такие симптомы, как меноррагия, однако при длительном применении необходимо учитывать риск потери костной массы.
Преждевременное половое созревание центрального генеза
Тормозит преждевременное развитие половых желез, задерживает закрытие эпифизов и повышает потенциал роста детей во взрослом возрасте.
3. Способ применения и дозировка
Ацетат лейпрорелина вводится подкожно или внутримышечно. Наиболее распространённая лекарственная форма — микросферы с пролонгированным высвобождением или имплантаты. Дозировка варьируется в зависимости от показаний:

Рак предстательной железы: обычно 3,75 мг или 11,25 мг вводится каждые 1–3 месяца.

Эндометриоз: 3,75 мг один раз каждые 4 недели, курс лечения не превышает 6 месяцев.

Конкретный план лечения необходимо корректировать в зависимости от состояния пациента и оценки врача.

4. Распространенные побочные эффекты и риски

Краткосрочные побочные эффекты

Приливы (встречаются более чем у 70% пациентов), потливость и головная боль.

Боль, покраснение и отёк в месте инъекции.
Долгосрочные риски
Снижение плотности костной ткани: Длительное применение может увеличить риск развития остеопороза, поэтому необходим дополнительный приём кальция и витамина D.
Дислипидемия: У небольшого числа пациентов может наблюдаться повышенный уровень холестерина или триглицеридов.
Серьёзные, но редкие реакции
Включая аллергические реакции, апоплексию гипофиза (очень редкие случаи) и т. д., требующие немедленного прекращения приёма препарата и обращения к врачу.
5. Меры предосторожности и противопоказания
Противопоказания: Беременность, кормление грудью, пациентки с недиагностированным вагинальным кровотечением и аллергия на компоненты препарата.
Контроль показателей: Во время приёма препарата следует регулярно контролировать уровень половых гормонов, плотность костной ткани, а также функцию печени и почек. Восстановление после отмены: Функция половых желез обычно постепенно восстанавливается в течение 3–6 месяцев после отмены, но пациентам с раком предстательной железы требуется длительная поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами: Сочетание с глюкокортикоидами может усугубить потерю костной массы и должно применяться с осторожностью.

6. Отличия от других препаратов ГнРГ
По сравнению с аналогичными препаратами, такими как гозерелин и трипторелин, лейпрорелина ацетат отличается лекарственной формой (например, технологией микросфер с замедленным высвобождением) и интервалом дозирования, но основной механизм действия аналогичен. При клиническом отборе необходимо всесторонне учитывать эффективность, переносимость пациентом и экономические факторы.

Подробнее