Вемурафениб — противоопухолевый препарат, показанный для лечения неоперабельной или метастатической меланомы с положительной мутацией BRAF V600, что определяется тестом, одобренным CFDA.
Вемурафениб является пероральным низкомолекулярным ингибитором некоторых мутантов серин-треониновой киназы BRAF, включая BRAFV600E, а также может ингибировать другие киназы in vitro в эффективных концентрациях. Некоторые мутанты гена BRAF, включая V600E, могут продуцировать конститутивно активированный белок BRAF, который также может вызывать пролиферацию клеток в отсутствие факторов роста, обычно необходимых для пролиферации клеток. Вемурафениб оказывает противоопухолевое действие как на клеточных моделях, так и на животных моделях меланомы с мутацией BRAFV600E.