Феноксибензамин является периферическим сосудорасширяющим средством, обычно используемым в таблетках, инъекциях и т. д. Его можно использовать для лечения и предоперационной подготовки феохромоцитомы, а также для лечения периферического вазоспазма и задержки мочи, вызванной гиперплазией предстательной железы.

Этот продукт может действовать на постганглионарные α-адреналиновые рецепторы, предотвращать или обращать вспять эффекты эндогенных или экзогенных катехоламинов, расширять периферические кровеносные сосуды, увеличивать кровоток и, таким образом, лечить периферический вазоспазм; этот продукт обладает способностью избирательно блокировать α-рецепторы в простате, расслаблять сокращенную мышечную ткань волокон простаты, а также облегчать симптомы обструкции уретры.