Тозилат омадациклина — это продукт, который компания Zai Lab представила от компании Paratek* в 2017 году. Он был запущен в продажу в США в феврале 2019 года. 16 декабря 2021 года были опубликованы показания к применению тозилата омадациклина (Нейзай) для лечения внебольничной бактериальной пневмонии ( CABP) и острая бактериальная инфекция кожи и мягких тканей кожи (ABSSSI) были официально одобрены Национальным управлением медицинской продукции (NMPA). АБССИ представляет собой бактериальную инфекцию с площадью поражения не менее 75 см2 (площадь поражения рассчитывается на основе измеренного застоя/эритемы, отека или узелков и диапазона), а также пациента сопровождают системные симптомы, такие как лимфаденопатия или лихорадка. (пероральная температура ≥38℃). Общие возбудители включают Streptococcus pyogenes, другие стрептококки и Staphylococcus aureus.

Характеристики антибактериальной активности

Этот препарат представляет собой новый антибиотик тетрациклинового ряда, структурно модифицированный на основе миноциклина. Он предназначен для преодоления устойчивости бактерий к существующим препаратам тетрациклина и улучшения антибактериальной активности широкого спектра действия. Согласно Sanford Fever Guidelines, к аэробным грамположительным бактериям с антибактериальной активностью относятся Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, VRE (±), MSSA, MRSA, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus lugdunensis, различные стрептококки (Streptococcus anthracis, Streptococcus pyogenes Group B Streptococcus, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans), Corynebacterium Джека, Enterobacteriaceae, устойчивые к цефтазидиму и карбапенемам, такие как Escherichia coli, продуцирующая ESBL, Escherichia coli, продуцирующая фермент KPC, Escherichia coli, продуцирующая MBL, и Klebsiella pneumoniae, продуцирующая соответствующие ферменты, устойчивая к ампициллину Haemophilus influenzae, Acinetobacter (Acinetobacter baumannii), MRSA, Stenotropomonasmaltophilia и др. Малоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus Morganella и Providencia. Антибактериальный спектр практически такой же, как у тигециклина.

Фармакокинетическая характеристика и отличия тигециклина

Картина
Препарат имеет как внутривенный, так и пероральный препараты, биодоступность перорального препарата составляет 34,5%. Степень связывания с белками составляет 20%, а период полувыведения составляет 15,5–16,8 часов. Степень связывания тигециклина с белками составляет 71-89%, период полувыведения – 42%, проницаемость гематоэнцефалического барьера тигециклина – 0. Фармацевтические исследования и клиническая фармакология показывают, что фармакокинетика (ФК) тозилата омадациклина не изменяется. в зависимости от возраста, пола больного, функции печени и почек и др. После поступления в организм не метаболизируется и выводится с калом. Соответствующим пациентам коррекция дозы при приеме препарата не требуется. Однако дозу тигециклина необходимо снизить, если оценка по шкале Чайлд-Пью равна C.
Изображение

Рекомендуемая доза

Показания

Путь введения
1 день
Обслуживание
КЕПКА
внутривенный
200 мг (инфузия более 60 мин)
100 мг один раз в день
100 мг, две дозы
100 нг, один раз в день
Оральный
300 мг, две дозы
300 мг один раз в день
АБСССИ
внутривенный
200 мг (инфузия более 60 мин)
100 мг один раз в день
100 мг, две дозы
100 мг один раз в день
Оральный
450 мг ежедневно в первый и второй день
300 мг один раз в день
Изображение
Меры предосторожности при приеме лекарства

Изображение
Восстановленный раствор этого лекарства представляет собой жидкость оранжевого или темно-оранжевого цвета. Используйте 100 мл физиологического раствора или 5% раствор глюкозы. Не используйте одну и ту же инфузионную линию с лекарствами, содержащими другие катионы, такие как ионы кальция, ионы магния и т. д. Если это препарат для перорального применения, поститесь в течение четырех часов перед приемом, поститесь в течение 2 часов после приема и поститесь в отношении молочных продуктов и продуктов питания. содержащие поливитамины, в течение 4 часов после приема.
*(Partek Pharmaceuticals была основана в 1996 году со штаб-квартирой в Бостоне, штат Массачусетс, США. Это биофармацевтическая компания на коммерческой стадии, занимающаяся разработкой и коммерциализацией терапевтических препаратов на основе биологии и химии тетрациклинов для удовлетворения критических медицинских потребностей в лечении инфекционные заболевания.)