Левотироксин может всасываться в желудочно-кишечном тракте, но всасывание неполное и скорость всасывания неопределенна, особенно при приеме с пищей. После всасывания Т4 в кровь большая часть его связывается с белками плазмы, только около 0,03% существует в свободной форме, около 80% связывается с тироксинсвязывающим глобулином и небольшое количество связывается с претироксинсвязывающим белком или альбумином.