Диоксопрометазин является антигистаминным средством, его антигистаминный эффект сильнее, чем у прометазина, а механизм его действия такой же, как у прометазина. Этот продукт оказывает определенное центральное седативное, противокашлевое, противоастматическое и местное анестезирующее действие на поверхность слизистых оболочек. Кроме того, он также может повысить иммунную функцию, особенно клеточный иммунитет. Исследования показали, что этот продукт не оказывает существенного влияния на кровяное давление, частоту сердечных сокращений, дыхание, функцию печени и почек, а также режим крови. Противокашлевой и противоастматический эффект проявляется через 30–40 минут после приема лекарства и сохраняется в течение 6–7 часов. Он не вызывает привыкания и является новым препаратом с хорошей переносимостью и широким диапазоном безопасности.