Олапариб — это пероральный таргетный препарат, относящийся к категории ингибиторов PARP (поли-АДФ-рибоза-полимеразы), применяемый преимущественно для лечения онкологических заболеваний, связанных с определенными генными мутациями. Его основная функция заключается в блокировании способности раковых клеток восстанавливать повреждения ДНК, тем самым подавляя рост опухоли. Ниже представлена ключевая информация о препарате:

I. Показания к применению
Клиническое применение Олапариба должно строго соответствовать рекомендациям врача и в основном применимо к:

Рак яичников, рак маточных труб или первичный рак брюшины: используется для поддерживающей терапии (т.е. для предотвращения рецидива после химиотерапии) или расширенного лечения пациентов с мутациями гена BRCA (необходимо подтверждение лабораторными исследованиями).
Рак молочной железы: для пациентов с метастатическим раком молочной железы с HER2-отрицательным статусом и мутациями гена BRCA.
Рак предстательной железы: применяется при метастатическом кастрационно-резистентном раке предстательной железы с мутациями гена HRR (например, дефектами репарации гомологичной рекомбинации).

Рак поджелудочной железы: поддерживающая терапия пациентов с распространенным раком поджелудочной железы с мутациями BRCA.

II. Механизм действия
Олапариб действует путем ингибирования активности фермента PARP. В нормальных клетках PARP способствует восстановлению повреждений ДНК; но в раковых клетках с мутациями генов, таких как BRCA, после ингибирования PARP раковые клетки не могут репарировать двухцепочечные разрывы ДНК, что приводит к эффекту «синтетической летальности» (т. е. раковые клетки погибают, в то время как нормальные клетки выживают, поскольку у них есть другие пути репарации).

III. Способ применения и дозировка
Стандартная доза: Обычно 2 раза в день по 300 мг (2 таблетки по 150 мг), можно принимать натощак или во время еды.
Корректировка дозы: При возникновении серьёзных побочных эффектов (например, гематологической токсичности) врач может снизить дозу до 250 мг или 200 мг/раз.
Меры предосторожности:
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.
Если приём пропущен, приём можно продолжить, если до следующего приёма прошло более 1 часа, в противном случае приём можно пропустить.
В/в. Частые побочные реакции
Олапариб может вызывать следующие побочные эффекты (частота ≥ 10%):

Со стороны системы крови: анемия, нейтропения, тромбоцитопения (требуется регулярный контроль крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита (можно уменьшить приемом во время еды).

Системные симптомы: усталость, головная боль.

Прочие: боль в суставах, нарушение вкусовых ощущений.

Серьезные, но редкие побочные реакции включают миелодиспластический синдром (МДС), острый миелоидный лейкоз (ОМЛ) и пневмонию, требующие немедленной медицинской помощи.

V. Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания:
Аллергия на олапариб или вспомогательные вещества.

Беременные женщины или те, кто планирует беременность (может вызвать пороки развития плода).

Лица, которым следует применять с осторожностью:

Пациенты с нарушением функции костного мозга или печени и почек.

Пациенты, принимающие мощные ингибиторы CYP3A (например, кетоконазол) или индукторы (например, рифампицин) (может потребоваться корректировка дозы).

Особые указания:

Во время лечения и в течение как минимум 6 месяцев после его отмены следует применять эффективные методы контрацепции.

Кормящим женщинам следует прекратить прием препарата или грудное вскармливание.

VI. Лекарственное взаимодействие:

Ингибиторы CYP3A (например, кларитромицин): могут повышать концентрацию олапариба в крови, поэтому их следует применять с осторожностью.

Антикоагулянты (например, варфарин): могут повышать риск кровотечения, поэтому необходимо контролировать свертываемость крови.

Другие противоопухолевые препараты: совместное применение может усугубить угнетение костного мозга.

VII. Хранение и срок годности

Условия хранения: Беречь от света, хранить при температуре ниже 30°C и избегать попадания влаги.

Срок годности: Срок годности указан на оригинальной упаковке и должен быть использован в течение срока, указанного на флаконе после вскрытия.

Важное напоминание: Олапариб следует применять под наблюдением онколога. Перед началом лечения необходимо провести генетическое тестирование для подтверждения показаний, а также регулярно контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек и другие показатели. Любая корректировка дозы должна осуществляться по рекомендации врача. Нельзя прекращать прием препарата или самостоятельно изменять его дозу.

Подробнее