Подходит для индукционной ремиссии и продолжительного периода лечения острого лимфоцитарного лейкоза и острого нелимфоцитарного лейкоза; хроническая фаза и бластная фаза хронического миелолейкоза.
Таблетки тиогуанина являются широко используемыми антагонистами метаболизма пуринов, которые ингибируют путь синтеза пуринов. Помимо ингибирования синтеза клеточной ДНК, они оказывают также легкое ингибирующее действие на синтез РНК. Этот продукт может быть включен в ДНК после метаболизма до дезоксирибозотрифосфата, тем самым дополнительно ингибируя биосинтез нуклеиновых кислот.