Дигидроэрготоксин представляет собой блокатор α-рецепторов, который может напрямую действовать на рецепторы дофамина и 5-гидрокситриптамина в центральной нервной системе. Он может блокировать α-рецепторы для снятия вазоспазма, усиления высвобождения медиаторов из пресинаптических нервных окончаний и возбуждения постсинаптических рецепторов, а также улучшения функции нейротрансмиссии. Этот продукт также может увеличить мозговой кровоток и использование кислорода мозгом, уменьшить сосудистое сопротивление, сократить время циркуляции мозгового кровотока и увеличить частоту и амплитуду α-волн на электроэнцефалограмме. Этот продукт также может ингибировать активность АТФазы и аденилатциклазы, уменьшать разложение АТФ, тем самым улучшая энергетический баланс клеток головного мозга, сдвигая утилизацию глюкозы и превращая анаэробный метаболизм в аэробный.
Дигидроэрготоксин выводится преимущественно через кал с желчью. С мочой в виде оригинального препарата и его метаболитов выводится 2% оригинального препарата, тогда как исходного препарата – менее 1%. Общая скорость клиренса составляет около 1800 мл/мин. Концентрация в плазме у пациентов пожилого возраста несколько выше, чем у молодых пациентов. Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу, поскольку лишь небольшое количество препарата метаболизируется почками.