Энкорафениб – это таргетный препарат для лечения опухолей, содержащих определённые генетические мутации. Он в основном применяется для лечения неоперабельной или метастатической меланомы с мутациями BRAF V600E или V600K. Он ингибирует аномальную активность белка BRAF, блокируя сигналы роста опухоли. Его часто применяют в сочетании с ингибитором MEK (например, биметинибом) для повышения эффективности и снижения лекарственной устойчивости. Применение требует строгого соблюдения рекомендаций врача и регулярного мониторинга побочных эффектов.

I. Показания и механизм действия

Показания: Пациенты с запущенной меланомой, у которых диагностирована мутация BRAF V600E или V600K, которым необходимо пройти генетическое тестирование для подтверждения мутации.

Механизм действия: Будучи ингибитором киназы BRAF, он блокирует сигнальный путь MAPK, опосредованный мутантным белком BRAF, подавляя пролиферацию опухолевых клеток.
II. Режим дозирования и меры предосторожности

Комбинированная терапия: Часто применяется в сочетании с ингибитором МЕК, может замедлить развитие лекарственной резистентности и улучшить выживаемость. Например, клиническое исследование III фазы показало, что такая комбинированная терапия значительно увеличивает выживаемость без прогрессирования заболевания (ВБП). 1.
Дозировка и лечение: Стандартная доза составляет 300 мг перорально один раз в сутки. Конкретный режим следует корректировать в зависимости от переносимости пациентом. 2.
Противопоказания и меры предосторожности: Противопоказан пациентам с аллергией на компоненты препарата; применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью или сердечно-сосудистыми заболеваниями. 3.
III. Частые побочные эффекты и их лечение
Часто встречающиеся реакции: Усталость, артралгия, тошнота и т. д., обычно легкой или средней степени тяжести, купирующиеся симптоматическим лечением.
Серьёзные риски:
Кожные реакции: Такие как фотосенсибилизирующий дерматит; избегайте пребывания на солнце и используйте солнцезащитный крем.
Сердечно-сосудистые проблемы: Возможно удлинение интервала QT; Требуется регулярный мониторинг электрокардиограммы.
Гепатотоксичность: Требуется регулярное проведение печеночных проб.
IV. Инструкции по применению препарата
Необходимость следования рекомендациям врача: Не корректируйте дозу и не прекращайте прием препарата самостоятельно, чтобы избежать снижения эффективности или усугубления побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) может повысить концентрацию препарата в крови. Сообщите врачу о любых других принимаемых вами лекарственных препаратах. Когда следует обратиться за медицинской помощью: Немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении постоянной лихорадки, затрудненного дыхания, сильной сыпи или нарушения сердечного ритма.
V. Исследования и клинические исследования
В настоящее время изучаются возможности применения конафениба при других опухолях с мутацией гена BRAF, таких как колоректальный рак и рак щитовидной железы, при этом некоторые клинические исследования находятся во II фазе.

Примечание: Конафениб — рецептурный препарат. Перед применением врач должен оценить статус генной мутации и общее состояние здоровья. Во время лечения необходим строгий план наблюдения.