Пилокарпин представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, легко разрушается под воздействием света. Он легко растворим в воде, мало растворим в этаноле и почти нерастворим в хлороформе или эфире. Он может избирательно действовать непосредственно на М-холинорецепторы. Его воздействие на глаза и железы наиболее очевидно. ① Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление и регулирует спазмы. Он стимулирует сокращение М-холинорецепторов зрачкового сфинктера. Миоз приводит к расширению угловой щели передней камеры, и водянистая влага легко оттекает обратно, что снижает внутриглазное давление. За счет сокращения цилиарной мышцы и расслабления поддерживающей связки преломляющая сила хрусталика увеличивается, благодаря чему ближние предметы становятся четкими, а удаленные – размытыми, что называется аккомодацией. ② Увеличение секреции экзокринных желез. Наиболее очевидное влияние он оказывает на потовые и слюнные железы, а также может повышать секрецию слез, желудочного сока, сока поджелудочной железы, кишечного сока и клеток слизистой оболочки дыхательных путей. ③ Вызывает возбуждение и повышение мышечного напряжения гладких мышц желудочно-кишечного тракта, а также увеличивается мышечное напряжение гладких мышц бронхов, уретры, мочевого пузыря и желчных протоков.