Препарат Kangyueda® (сепакинумаб) был независимо разработан компанией Conoya [3-4] и является первым препаратом на основе антител к IL-4Rα, одобренным для продажи в Китае и вторым в мире. [3-4]
Первая доза препарата Kangyueda® (сепакинумаб) может быстро облегчить симптомы зуда уже после одного дня лечения; после двух недель лечения наблюдается выраженное улучшение состояния пораженных участков кожи на всех участках тела. [5] После 52 недель монотерапии препаратом Kangyueda® (сепакинумаб) удается достичь «двухкратной девятидостижимой» цели лечения устойчивого улучшения поражений кожи, то есть более чем у 90% пациентов достигнуто улучшение более чем на 75% по площади экземы и индексу тяжести (EASI-75), а почти у 80% пациентов достигнуто улучшение более чем на 90% по площади экземы и индексу тяжести (EASI-90). [5] Kangyueda® (сепакинумаб) может эффективно снижать риск рецидива и демонстрировать хорошую безопасность и переносимость. [5] Этот продукт может эффективно снизить риск рецидива. Частота рецидивов составляет всего 0,9% после 52 недель лечения и всего 0,9% после 8 недель отмены препарата. Частота возникновения конъюнктивита составляет всего 5,3%. [8]
В настоящее время Национальное управление по контролю за лекарственными средствами США (National Medical Products Administration, 12 сентября 2024 г.) одобрило заявку на получение регистрационного удостоверения сепакинумаба для лечения умеренного и тяжелого атопического дерматита у взрослых [6], а также приняло заявку на получение регистрационного удостоверения для лечения хронического синусита с носовыми полипами [5] и сезонного аллергического ринита [5]. [3]
25 декабря 2024 года в Пекинской больнице Тунжэнь при Столичном медицинском университете впервые в стране был назначен отечественный биологический препарат Кангюэда (инъекции сепакинумаба) для лечения хронического синусита с носовыми полипами. [9]
7 февраля 2025 года компания Conoya объявила, что инъекция сципитобазумаба одобрена для лечения сезонного аллергического ринита. [14]
Спецификация

300 мг (2 мл)/флакон [2]
Ингредиенты

Действующее вещество: Сципибизумаб
Сипукибаймаб — гуманизированное моноклональное антитело (типа IgG4), воздействующее на субъединицу α рецептора интерлейкина-4 (IL-4Rα), экспрессируемую в клетках яичников китайского хомячка, и способное ингибировать передачу сигналов IL-4/IL-13.
Вспомогательные вещества: ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, гидрохлорид аргинина, полисорбат 80 (II) и вода для инъекций. [10]
Дозировка

Данный препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт диагностики и лечения данного показания.
доза
Начальная доза данного препарата для взрослых составляет 600 мг (300 мг дважды), затем 300 мг подкожно один раз в две недели.
Пациентам с атопическим дерматитом, у которых не наблюдается эффекта от этого препарата в течение 16 недель, следует рассмотреть возможность прекращения лечения. У некоторых пациентов, у которых наблюдается частичный ответ на первоначальное лечение, может наступить улучшение при продолжении лечения через 16 недель.
Дозировка
Данный препарат следует вводить подкожно один раз в две недели. Местом инъекции может быть живот, бедро или плечо, за исключением области в радиусе 5 см вокруг пупка.
Для начальной дозы 600 мг следует сделать две последовательные инъекции по 300 мг в разные места.
Рекомендуется менять место инъекции каждый раз, когда вы делаете инъекцию. Этот продукт не следует вводить в нежную, поврежденную, ушибленную или шрамированную кожу.
Пропущенный прием лекарств
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее.
Если пациент, принимающий препарат каждые две недели, пропускает прием дозы, он должен принять дополнительную дозу в течение 7 дней после запланированной даты приема дозы, а затем возобновить первоначальный график дозирования. Если с даты запланированной дозы прошло более 7 дней, препарат следует принять как можно скорее, а график дозирования следует перепланировать в соответствии с графиком каждые две недели.
Особые группы населения
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Пациентам пожилого возраста рекомендуется применять препарат под наблюдением врача.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Данные о применении данного продукта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности с диализом или без него отсутствуют.
Повреждение печени
Данные о применении данного продукта у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. [10]
Фармакокинетика
Транслировать

После однократной подкожной инъекции данного продукта здоровым добровольцам концентрация в крови каждой группы доз (75 мг, 150 мг, 300 мг, 600 мг) достигала пика через 3–14 дней.
После того, как пациенты с умеренной и тяжелой формой атопического дерматита получили несколько доз 600 мг (первая доза) + 300 мг каждые 2 недели этого продукта, концентрация препарата в крови была близка к равновесной через 12 недель, а средние равновесные минимальные концентрации (±SD) через 12 и 16 недель составили 52,3 (±22,8) и 55,2 (±25,5) мкг/мл соответственно.
распределенный
После однократной подкожной инъекции данного продукта средний кажущийся объем распределения каждой группы доз (75 мг, 150 мг, 300 мг, 600 мг) варьировался от 3,64 л до 6,73 л, что указывает на то, что распределение данного продукта в основном ограничивается системой кровообращения.
Биотрансформация
Данный продукт представляет собой моноклональное антитело, которое в организме человека распадается на небольшие пептиды и отдельные аминокислоты.
устранять
У этого продукта есть два основных пути элиминации: элиминация, опосредованная IL-4Rα, и протеолиз. При низкой концентрации in vivo преобладает элиминация, опосредованная IL-4Rα; при высокой концентрации in vivo преобладает протеолитическая элиминация. После многократного приема целевой дозы 600 мг (первая доза) + 300 мг каждые 2 недели у пациентов с умеренной и тяжелой степенью атопического дерматита средний кажущийся клиренс составил 0,0246 л/ч, а средний период полувыведения — 12,9 дня.
Линейный/нелинейный
Данный продукт демонстрирует нелинейные фармакокинетические характеристики, а экспозиция (площадь под кривой «лекарство-время», AUC) увеличивается с увеличением дозы однократной подкожной инъекции (75 мг ~ 600 мг) в большей степени, чем кратность увеличения дозы.
Особые группы населения
пол
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил клинически значимого влияния пола на воздействие данного препарата.
Пациенты пожилого возраста
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил клинически значимого влияния возраста на экспозицию данного препарата.
Повреждение печени
Специальных клинических фармакологических исследований для оценки влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства данного продукта не проводилось.
Данный продукт представляет собой моноклональное антитело и, как ожидается, не будет подвергаться значительному метаболизму в печени и выведению, поэтому клинические исследования для оценки влияния нарушения функции печени на фармакокинетические свойства данного продукта не проводились.
Повреждение почек
Специальных клинических фармакологических исследований для оценки влияния почечной недостаточности на фармакокинетические свойства данного продукта не проводилось.
Данный продукт представляет собой моноклональное антитело и, как ожидается, не будет подвергаться значительной почечной экскреции, поэтому клинические исследования для оценки влияния почечной недостаточности на фармакокинетические свойства данного продукта не проводились.
Популяционный фармакокинетический ковариационный анализ показал, что клиренс креатинина (CLCR) оказал незначительное влияние на воздействие этого продукта.
масса
Минимальные концентрации тадалафила были ниже у субъектов с большей массой тела. Популяционный ФК-анализ показал, что масса тела оказывает значительное влияние на экспозицию этого продукта. По сравнению с типичным субъектом с массой тела 67 кг, изменения экспозиции субъектов с массой тела 49 кг (5-й квантиль) и 88 кг (95-й квантиль) составили +41% до +47% и -42% до -37% соответственно. Клинически значимого влияния массы тела на эффективность не обнаружено.
Иммуногенность
Как и все терапевтические белки, этот продукт может быть иммуногенным.
У пациентов с атопическим дерматитом, получавших 600 мг (первая доза) + 300 мг Q2W этого продукта в течение 16 недель, положительный уровень антител к препарату составил 0,3%, а у всех АДА-положительных субъектов не было обнаружено нейтрализующих антител. Положительный уровень антител к препаратам в группе плацебо составил 0,7%, нейтрализующих антител обнаружено не было. В ходе дальнейшего исследования положительный уровень антител к препарату у взрослых пациентов с атопическим дерматитом, получавших длительное лечение (52 недели) этим препаратом, составил 2,7%.
Имеющиеся данные показывают, что частота положительных результатов на антитела к препаратам для этого продукта низкая, а влияние иммуногенности на фармакокинетические свойства, эффективность и безопасность этого продукта пока не может быть определено. [10]
Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности
При возникновении системной реакции гиперчувствительности (немедленной или замедленной) немедленно прекратите использование данного продукта и начните соответствующее лечение. Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности после введения этого продукта (см. Побочные реакции), которые возникали в течение нескольких минут после введения.
События, связанные с конъюнктивитом и кератитом
Пациентам, получающим этот продукт, следует пройти офтальмологическое обследование, если у них развивается конъюнктивит, который не поддается стандартному лечению, или если у них есть признаки и симптомы, указывающие на кератит (см. Побочные реакции).
Пациенты с атопическим дерматитом и астмой
Пациентам, принимающим левофлоксацин для лечения атопического дерматита средней и тяжелой степени, а также страдающим астмой, не следует корректировать или прекращать лечение астмы без консультации с врачом. После отмены этого препарата необходимо тщательно контролировать состояние пациента, страдающего астмой.
Вакцинация
При введении данного продукта следует избегать одновременного введения живых вакцин и живых ослабленных вакцин, поскольку клиническая безопасность и эффективность таких операций не установлены. Перед началом лечения данным препаратом пациентам рекомендуется пройти вакцинацию живыми и живыми ослабленными вакцинами в соответствии с действующими рекомендациями по иммунизации. Клинических данных, которые могли бы служить обоснованием для более конкретных рекомендаций по введению живых или живых ослабленных вакцин пациентам, получающим вакцину VIZI, нет.
Содержание натрия
Этот продукт содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу 300 мг, что означает, что он по сути «не содержит натрия».
Противопоказания
Ввиду отсутствия исследований несовместимости данный продукт нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. [10]