Сепутиниб — высокоселективный ингибитор киназы RET, который может точно связываться с белком RET и ингибировать процесс фосфорилирования, вмешиваться в нисходящие сигнальные пути, способствующие развитию рака (такие как MAPK, PI3K-AKT и т. д.), а также подавлять пролиферацию и выживание опухолевых клеток.

Показания и эффективность
Немелкоклеточный рак легкого: подходит для пациентов с местнораспространенным или метастатическим НМРЛ с положительным слиянием RET. Клинические испытания показали, что частота объективного ответа (ЧОО) может достигать около 85%, а также препарат демонстрирует определенную эффективность у пациентов с метастазами в головной мозг. 1.
Рак щитовидной железы:2.
Медуллярный рак щитовидной железы: для пациентов с мутациями RET ЧОО составляла приблизительно 69%;
Дифференцированный рак щитовидной железы: эффективен для пациентов с положительным слиянием RET, с ORR приблизительно 79%.
Побочные реакции и лечение
Распространенные побочные эффекты: повышение уровня печеночных ферментов, гипертония, сухость во рту, утомляемость, запоры и т. д., которые обычно можно облегчить путем корректировки дозы или симптоматического лечения;
Серьезные риски: интерстициальное заболевание легких, удлинение интервала QT, риск кровотечения и т. д., необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью;
Во время приема лекарств следует регулярно контролировать функцию печени, артериальное давление и электрокардиограмму.
Меры предосторожности при приеме лекарств
Мутацию RET необходимо подтвердить с помощью генетического тестирования, чтобы избежать слепого лечения; 1.
Дозу следует корректировать по рекомендации врача: стандартная доза составляет 160 мг два раза в день, но ее необходимо корректировать индивидуально в зависимости от побочных эффектов или комбинированных препаратов; 2.
Лекарственное взаимодействие: следует избегать одновременного приема с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кларитромицином) или индукторами (например, рифампицином), которые могут влиять на концентрацию препарата в крови; 3.
Запрещено применять во время беременности и кормления грудью, так как это может нанести вред плоду или младенцу. 4.
Медицинское руководство
Сепутиниб — рецептурный препарат. Перед применением онколог должен оценить результаты генетических тестов, общее состояние здоровья и противопоказания к препарату. Во время лечения необходимо тщательное наблюдение, а в случае возникновения затруднений дыхания, болей в груди или серьезных аллергических реакций необходима экстренная медицинская помощь.